Med-books.by - Библиотека медицинской литературы. Книги, справочники, лекции, аудиокниги по медицине. Банк рефератов. Медицинские рефераты. Всё для студента-медика.
Скачать бесплатно без регистрации или купить электронные и печатные бумажные медицинские книги (DJVU, PDF, DOC, CHM, FB2, TXT), истории болезней, рефераты, монографии, лекции, презентации по медицине.


=> Книги / Медицинская литература: Акупунктура | Акушерство | Аллергология и иммунология | Анатомия человека | Английский язык | Анестезиология и реаниматология | Антропология | БиоХимия | Валеология | Ветеринария | Внутренние болезни (Терапия) | Военная медицина | Гастроэнтерология | Гематология | Генетика | География | Геронтология и гериатрия | Гигиена | Гинекология | Гистология, Цитология, Эмбриология | Гомеопатия | ДерматоВенерология | Диагностика / Методы исследования | Диетология | Инфекционные болезни | История медицины | Йога | Кардиология | Книги о здоровье | Косметология | Латинский язык | Логопедия | Массаж | Математика | Медицина Экстремальных Ситуаций | Медицинская биология | Медицинская информатика | Медицинская статистика | Медицинская этика | Медицинские приборы и аппараты | Медицинское материаловедение | Микробиология | Наркология | Неврология и нейрохирургия | Нефрология | Нормальная физиология | Общий уход | О достижении успеха в жизни | ОЗЗ | Онкология | Оториноларингология | Офтальмология | Паллиативная медицина | Паразитология | Патологическая анатомия | Патологическая физиология | Педиатрия | Поликлиническая терапия | Пропедевтика внутренних болезней | Профессиональные болезни | Психиатрия-Психология | Пульмонология | Ревматология | Сестринское дело | Социальная медицина | Спортивная медицина | Стоматология | Судебная медицина | Тибетская медицина | Топографическая анатомия и оперативная хирургия | Травматология и ортопедия | Ультразвуковая диагностика (УЗИ) | Урология | Фармакология | Физика | Физиотерапия | Физическая культура | Философия | Фтизиатрия | Химия | Хирургия | Экологическая медицина | Экономическая теория | Эндокринология | Эпидемиология | Ядерная медицина

=> Истории болезней: Акушерство | Аллергология и иммунология | Ангиология | Внутренние болезни (Терапия) | Гастроэнтерология | Гематология | Гинекология | ДерматоВенерология | Инфекционные болезни | Кардиология | Наркология | Неврология | Нефрология | Онкология | Оториноларингология | Офтальмология | Педиатрия | Профессиональные болезни | Психиатрия | Пульмонология | Ревматология | Стоматология | Судебная медицина | Травматология и ортопедия | Урология | Фтизиатрия | Хирургия | Эндокринология

=> Рефераты / Лекции: Акушерство | Аллергология и иммунология | Анатомия человека | Анестезиология и реаниматология | Биология | Биохимия | Валеология | Ветеринария | Внутренние болезни (Терапия) | Гастроэнтерология | Генетика | Гигиена | Гинекология | Гистология, Цитология, Эмбриология | Диагностика | ДерматоВенерология | Инфекционные болезни | История медицины | Лечебная физкультура / Физическая культура | Кардиология | Массаж | Медицинская реабилитация | Микробиология | Наркология | Неврология | Нефрология | Нормальная физиология | Общий уход / Сестринское дело | Озз | Онкология | Оториноларингология | Офтальмология | Патологическая анатомия | Педиатрия | ПатоФизиология | Профессиональные болезни | Психиатрия-Психология | Пульмонология | Ревматология | Скорая и неотложная медицинская помощь | Стоматология | Судебная медицина | Токсикология | Травматология и ортопедия | Урология | Фармакогнозия | Фармакология | Фармация | Физиотерапия | Фтизиатрия | Химия | Хирургия | Эндокринология | Эпидемиология | Этика и деонтология

=> Другие разделы: Авторы | Видео | Клинические протоколы / Нормативная документация РБ | Красота и здоровье | Медицинские журналы | Медицинские статьи | Наука и техника | Новости сайта | Практические навыки | Презентации | Шпаргалки


Med-books.by - Библиотека медицинской литературы » Рефераты: Фармакология » Реферат: Виробництво пігулок "Парацетамол-325" у блістерах № 10 потужністю 20 000 000 піг./рік

Реферат: Виробництво пігулок "Парацетамол-325" у блістерах № 10 потужністю 20 000 000 піг./рік

0

Скачать бесплатно реферат:
«Виробництво пігулок "Парацетамол-325" у блістерах № 10 потужністю 20 000 000 піг./рік»


ЗМІСТ

1. ЛІТЕРАТУРНИЙ ОГЛЯД
1.1 ЗАГАЛЬНІ ВІДОМОСТІ ПРО НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ
1.2 ІСТОРІЯ ВІДКРИТТЯ НЕСТЕРОЇДНИХ ПРОТИЗАПАЛЬНИХ ПРЕПАРАТІВ
1.2.1 ІСТОРІЯ ВИКОРИСТАНЯ ПАРАЦЕТАМОЛУ І ЙОГО АНАЛОГУ ФЕНАЦЕТИНУ
1.3 ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА ДІЯ НЕСТЕРОЇДНИХ ПРОТИЗАПАЛЬНИХ ПРЕПАРАТІВ
1.3.1 МЕХАНІЗМ ДІЇ НЕСТЕРОЇДНИХ ПРОТИЗАПАЛЬНИХ ПРЕПАРАТІВ
1.3.2 МЕХАНІЗМ ДІЇ ПАРАЦЕТАМОЛУ
1.3.3 ФАРМАКОКІНЕТИКА НЕ СТЕРОЇДНИХ ПРОТИЗАПАЛЬНИХ ПРЕПАРАТІВ
1.3.4 ЗАГАЛЬНА ХАРАКТЕРИСТИКА ПАРАЦЕТАМОЛУ
1.4 МЕТОДИ СИНТЕЗУ ПАРАЦЕТАМОЛУ (СУБСТАНЦІЇ)
1.4.1 ОДЕРЖАННЯ ПАРАЦЕТАМОЛУ З П-АЦЕТОАМІНОФЕНОЛУ
1.4.2 МЕТОД ОТРИМАННЯ П-АЦЕТОАМІНОФЕНОЛУ З П-НІТРОФЕНОЛУ
1.4.3 МЕТОД ОТРИМАННЯ П-АЦЕТОАМІНОФЕНОЛУ З П-НІТРОХЛОРБЕНЗОЛУ
1.5 ЛІКАРСЬКІ ФОРМИ ПРЕПАРАТУ: ПЕРЕВАГИ, МЕЖІ ЗАСТОСУВАННЯ ТА ОБМЕЖЕННЯ, БІОДОСТУПНІСТЬ
1.5.1 ЛІКАРСЬКІ ФОРМИ НЕСТЕРОЇДНИХ ПРОТИЗАПАЛЬНИХ ПРЕПАРАТІВ
1.5.2 ЛІКАРСЬКІ ФОРМИ ЗАСТОСУВАННЯ ПАРАЦЕТАМОЛУ
1.5.3 ЗАСТОСУВАННЯ ПАРАЦЕТАМОЛУ У ДІТЕЙ
1.5.4 ПОРІВНЯЛЬНА ЕФЕКТИВНІСТЬ ДІЇ РІЗНИХ НЕСТЕРОЇДНИХ ПРОТИЗПАПАЛЬНИХ ПРЕПАРАТІВ
1.5.5 ПОБІЧНІ ДІЇ НЕСТЕРОЇДНИХ ПРОТИЗАПАЛЬНИХ ПРЕПАРАТІВ
1.5.6 НЕГАТИВНІ ЕФЕКТИ ПАРАЦЕТАМОЛУ ТА ЗАСОБИ ЇХ ПЕРЕШКОДИ
1.6. ЗАГАЛЬНІ ТЕНДЕНЦІЇ РОЗВИТКУ НЕСТЕРОЇДНИХ ПРОТИЗАПАЛЬНИХ ПРЕПАРАТІВ
2. ТЕХНОЛОГІЧНА ЧАСТИНА
2.1 ХАРАКТЕРИСТИКА ГОТОВОЇ ПРОДУКЦІЇ
2.2 ХАРАКТЕРИСТИКА СИРОВИНИ, МАТЕРІАЛІВ, НАПІВПРОДУКТІВ
2.3 БЛОК-СХЕМА ВИРОБНИЦТВА
2.4 ОПИС СТАДІЙ ТЕХНОЛОГІЧНОГО ПРОЦЕСУ
2.4.1 ДР1 ПІДГОТУВАННЯ ВИРОБНИЦТВА
2.4.2 ДР2. ПІДГОТУВАННЯ СИРОВИНИ
2.4.3 ТП3. ТАБЛЕТУВАННЯ ТА ЗНЕПИЛЮВАННЯ
2.4.4 ПМВ4 ФАСУВАННЯ ТА ПАКУВАННЯ
2.4.4.1 ПМВ4.1 ФАСУВАННЯ ТАБЛЕТОК В КОНТУРНІ ЧАРУНКОВІ УПАКОВКИ
2.4.4.2 ПМВ4.2 ПАКУВАННЯ В ПАЧКИ
2.4.4.3 ПМВ4.3 ПАКУВАННЯ В КОРОБКИ ЧИ ЯЩИКИ
2.4 4.4 КОНТРОЛЬ КОМПЛЕКТНОСТІ ГРУПОВОЇ ТАРИ
2.5 МАТЕРІАЛЬНІ РОЗРАХУНКИ
2.5.1 МАТЕРІАЛЬНИЙ БАЛАНС ВИРОБНИЦТВА "ПАРАЦЕТАМОЛУ 325МГ"
2.6 ВИБІР ОСНОВНОГО АПАРАТУ
2.7 ВИБІР ОСНОВНОГО ТЕХНОЛОГІЧНОГО ОБЛАДНАНННЯ
ЛІТЕРАТУРА
ДОДАТКИ

1. ЛІТЕРАТУРНИЙ ОГЛЯД

1.1 ЗАГАЛЬНІ ВІДОМОСТІ ПРО НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ

Запалення - одна з патологічних характеристик для більшості захворювань, незважаючи на те, що з загально біологічної точки зору запалення - захисно інгібуюча реакція, в клінічній практиці, його розглядають як патологічний процес.
Протизапальні препарати - група лікарських засобів, яка застосовується для лікування захворювань, що характеризується запальним процесом. В залежності від хімічної будови та особливостей механізму дії протизапальні препарати розділяють:
• Стероїдні та нестероїдні препарати;
• Базисні препарати тривалої дії, які мають імуномоделюючий ефект.
Протизапальну терапію використовують як комплексну, застосовуючи декілька груп.
Нестероїдні протизапальні препарати в більшості своїй похідні слабких органічних кислот, тому викликають східні ефекти [1].
Ненаркотичні анальгетики мають широке застосування в лікарській практиці. Їх широко використовують при головній болі, невралгії, ревматоїдних болях, запальних процесах. Так як вони не тільки знімають біль, але знижують температуру тіла, їх часто називають анальгетиками антипіретиками. До останнього часу для цієї цілі широко використовувалися
амідопіридин (пірамідон), фенацетин, ацетилсаліцилова кислота (аспірин) і ряд готових лікарських засобів, який має в основі інші препарати.
В останній час було звернено увагу на можливі побічні ефекти, пов’язані з використанням амідопірину (особливо при тривалому застосуванні), а також його дії яка наносить ушкодження на кровотворну систему. Фенацетин оказує нефротоксичну дію. В зв’язку з цим амідопірин, фенацетин і препарати, що мають їх в своєму складі (пірамінал, діафеннін) виключені з номенклатури. Разом з цим більш широко застосовується парацетамол, близький по структурі та дії до фенацетину, але краще переноситься. В деяких готових лікарських препаратах (цитрамон) парацетамол замінив фенацетин.
Основні фармакологічні ефекти нестероїдних протизапальних препаратів
. Протизапальна дія;
. Анальгізуюча, жарознижуюча дія;
. Припинення агрегації тромбоцитів. [2].

1.2 ІСТОРІЯ ВІДКРИТТЯ НЕСТЕРОЇДНИХ ПРОТИЗАПАЛЬНИХ ПРЕПАРАТІВ

У чешського хірурга А. Ірасека був пацієнт-повар, який лікувався в лікарні від опіків варом. При цьому повар не почував болі, хоча, безпомилково визначав, наприклад, місце уколу. Ірасек передбачив, що причиною такого явища може бути недорозвинення деяких структур нервової системи. Повна відсутність больових відчуттів може бути небезпечним, як і сама біль (наприклад повар міг отримати значні опіки, не дізнавшись про це). Біль - це захисна реакція організму, сигнал про небезпечність, роль якого для людини дуже велика. Навіть простий укол викликає у нас неприємні відчуття. А сильна і тривала біль може стати причиною враження життєво важливих систем організму і навіть може привести до шоку. Больові відчуття супроводжують багато захворювань, вони не тільки мучать людину, але і погіршують прояви хвороби, так як відволікають захисні сили організму від боротьби з нею.
Біль виникає в результаті подразнення особливих закінчень нервових, волокон, які називаються ноцицепторами. А подразнювачами можуть виступати зовнішні (екзогені) фізичні, механічні, хімічні чи інші воздії, чи внутрішні (ендогенні) агенти, що виділяються при запаленні та порушенні забезпечення тканин киснем.
Шлях до відкриття знеболюючих препаратів був важким і довгим. Колись для цієї мети застосовували тільки народні засоби, а при проведенні хірургічних операцій - алкоголь, опій, скополамін, індійську коноплю та негуманні засоби такі, як оглушення ударом по голові чи частинне удушення.
В народній медицині для зняття болі і жару з давніх часів використовували кору верби. Далі було встановлено, що активним інгредієнтом кори верби є саліцин, який при гидролізі перетворюється в саліцилову кислоту. Це були перші знеболюючі препарати. Ці засоби називають анальгетиками (від грецького "альгос" - біль). Ті з них які, не викликають звикання та в терапевтичних дозах не пригнічують діяльність мозку, називається ненаркотичними анальгетиками.
Ненаркотичні анальгетики - група лікарських засобів, що призначуються для зняття болі. На відміну від наркотичних анальгетиків використання ненаркотичних анальгетиків не викликає звикання, вони не впливають на основні функції центральної нервової системи в період бодрствування (не викликають сонливості, ейфорії, заторможеності, не знижують реакцій на зовнішні подразнюючі). Тому ненаркотичні анальгетики знайшли широке використання при головній та зубній болі, невралгіях, міалгіях, міозитах та багатьох інших захворюваннях що супроводжуються болісними емоціями. Особливо ярко знеболююча дія ненаркотичних анальгетиків виражена при болях, зв’язаних з запальними процесами в різних відділах опорно-рухливого апарату (суставах, м’язах, костях) при ревматизмі та інших захворюваннях з’єднуючої тканини, оскільки всі ненаркотичні анальгетики в більшій чи меншій ступені мають протизапальний та жарознижуючий ефект. Список різних лікарських препаратів, в склад яких входять ненаркотичні анальгетики, складає декілька тисяч найменувань, значна частина з яких відпускається без рецепту [3].

1.2.1 ІСТОРІЯ ВИКОРИСТАНЯ ПАРАЦЕТАМОЛУ І ЙОГО АНАЛОГУ ФЕНАЦЕТИНУ

Підгрупа фенатідинів дала світу фенацетин і парацетамол. Синтез аніліну був здійсненний вперше в 1842 р. Н.Н. Зиніним і оказав широкий вплив на прогрес хімії, а особливо фармацевтичної, збагатив медицину рядом цінних лікарських засобів. З анальгетиків цієї групи з терапевтичної
точки зору представляють інтерес антифібрин, що введений в практику в 1886 р. та отриманий далі після нього фенацетин. Жарознижуюча дія цих речовин залежить від аніліну, але вони менш токсичні, ніж він, завдяки заміщенню водню. Фенацетин - використовують при невралгічних болях, особливо головного.
Фенацетин, оказався більш живучішим ніж аніліни, використовується з 1887 р. "в тих випадках, де можливі використання антифебрину і антипірину".
Фенацетин був запропонований як діючий, подібно антифебрину, до якого він хімічно близький, але є менш отруйним. Своїми примітними анальгетичними властивостями при невралгії, головній болі та інше. фенацетин яскраво контактує з антипірином, і майже витіснив його. Він швидко знижує температуру тіла без побічних явищ; колапсу та синюхи до цих пір не було зазначено. Краще всього його давати в столовій ложці води по 0,5-0,7г і навіть до 1,0г. Дія спостерігається через півтори години. Показання такі ж самі як і у антипірину. Він назначається також в дозах до 0,3 pro die при сочленовому і м’язовому ревматизмі, мігрені та легких формах невралгії.
Фенацетин витіснений новими препаратами майже повністю. Повідомляють з різних сторін об ушкодженнях фенацетином отруєннях, великому потовиділенні, ціанозі, головних болях, рвоті, проносі та колапсисі. Спостерігали також гематоліз та отримання метгемоглобіну. Тому при його прийомі потрібна велика обережність.
Помилковою була уява о багатьох ААА-фенитидинах - лактофен та фенокол, кріофін та трифенін, цитрофен та аполізин, метацетин та малакін. Але "міною уповільненої дії" оказався їх послідовник та родич, який лише через півсторіччя почали "розкручувати" [4]. В 1893 році Меринг звернув увагу, що ацетоамінофен також має швидку анельгетичну і антипіретичну дію. Оскільки його зразок був невисокого ступеню очищення, тому сполука мала такі ж побічні ефекти, як амінофенол, та її не було рекомендовано для використання в лікуванні. Анальгетична та антиперетична дія ацетамінофена була відома довгий час. Но лише в 1948 році було встановлено, що ацетоамінофен є основним метаболітом фенацетина та ацетанілида. В Британській фармакопеї ацетамінофен став відомий як парацетамол (міжнародна незапатентована назва).
Парацетамол - хімічно близький до фенацетину, за знеболюючою активністю, майже не відрізняється від нього, разом з тим не такий токсичний та при його застосуванні менш вірогідна можливість утворення метгемоглобіну.
Історія вивчення фармакологічних властивостей та клінічного застосування парацетамолу нараховує більш ста років. По-справжньому "масовим" цей препарат став у п’ятидесяті роки після розробки і впровадження в Великобританії технології отримання високоочищенного парацетамолу. Але і зараз з’являються нові дані о різних сторонах дії препарату, розширюються показники для його клінічного застосування, відкриваються нові перспективні напрями його використання.
За останніми науковими даними, регулярний прийом парацетамолу може попередити розвинення ішемічної хвороби серця.
Результати експериментальних та клінічних досліджень дають підставу припущення, що прийом деяких широко розвинених патентованих лікарських засобів, діючою речовиною яких являється парацетамол, може уповільнювати процеси, що обумовлені звужуванням просвіту артерій за рахунок атеросклерозу [5].
пігулка парацетамол протизапальний препарат

1.3 ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА ДІЯ НЕСТЕРОЇДНИХ ПРОТИЗАПАЛЬНИХ ПРЕПАРАТІВ

1.3.1 МЕХАНІЗМ ДІЇ НЕСТЕРОЇДНИХ ПРОТИЗАПАЛЬНИХ ПРЕПАРАТІВ
Механізм дії зв’язаний з інгібуванням ферментного комплексу і порушенням синтезу простогландидів (Рg).
Протизапальний ефект нестероїдних протизапальних засобів обумовлений пригніченням циклогексанази 2 та порушенням синтезу Рg. В залежності від цього препарати пригнічуючи циклогексаназу 1, ушкоджуючи діють на слизову шлунково кишкового тракту, змінюючи функції тромбоцитів і печіночний кровотік.
В останній час було встановлено, що нестероїдні протизапальні препарати проникають в фосфоліпидний біошар мембран імунокомпонентних клітин. Нестероїдні протизапальні засоби збільшують вміст Са2+ в Т лімфоцитах, сприяючи їх поліферментації і синтезу інтерлейкину 2. Один з можливих механізмів дії нестероїдних протизапальних препаратів - інгібуваня активації нейтрофілів, які пов’язані з впливом на G білок.
Таким чином протизапальний ефект нестероїдних протизапальних засобів можна пояснити як мінімум двома механізмами:
. Взаємодією в низьких концентраціях з комплексом арахідолова кислота - циклогексаназа і попередженням отримання Рg;
2. Блокадою в високих концентраціях нейтрофілів, що пов’язані з взаємодією на G білок;
Зрівняння різних нестероїдних протизапальних препаратів за фармакологічними ефектами зроблені на даних експериментів in vivo in vitro.
Анальгізуюча дія найбільш виражена, ніж протизапальна, у препаратів з нейтральною рН, тому що вони менше накопичуються в осередку запалення, швидше проникають крізь ГЕБ і подавляють в ЦНС циклогексеназу 1 та 2, впливають на галактичні центри болісної чутливості. Анальгізуюча дія нестероїдних протизапальних препаратів також пов’язана з зменшенням ексудації і послабленням механічного натиску на больові рецептори у тканинах з попередженням розвинення гіпертензії.
Жарознижуюча дія обумовлена пригніченням синтезу РgE1 в ЦНС і зменшенням впливу на центр терморегуляції. Обумовлена інгібуючим впливом на синтез ендогенних пірогенів з молекулярною масою 10 000-200 000Д в поліморфноядерних нейтрофілах, моноцитах, ретикулоцитах. Зниження температури тіла пов’язано з збільшенням тепловіддачі нестероїдних протизапальних засобів.
Гальмування агрегації тромбоцитів пов’язано з інгібуванням синтезу тромбоксану А2. Ацетилсаліцилова кислота не обернено інгібує циклогексаназу 1 в тромбоцитах, тому при однократному прийомі препарату клінічне значення складу тромбоцитів підтримується сорок вісім годин і більше, що значно збільшує час виведення препарату з організму. Востановлення агрегаційної здатності проходить після утворення нових тромбоцитів. Більшість інших нестероїдних протизапальних препаратів викликає зворотнє інгібування ферментів, по мірі зниження їх концентрації в крові агрегаційна здатність циркулюючих в сосудистому руслі тромбоцитів установлюється. Десенсибілізуюча дія пов’язана з механізмами:
Інгібування синтезу РgЕ2 в осередку запалення, а також в лейкоцитах, та зниження хемостатичної активності моноцитів.
Зниження гідрогептанотрієнової кислоти, що зменшує хімічну активність Т-лімфоцитів, еозинофілів і поліморфно ядерних нейтрофілів в осередку запалення.
Гальмування бласттрансформаційних утворювань простогландидів.
Десенсибілізуюча дія викликається у індометацину, мефенамової кислоти, диклофенаку натрію, ацетилсаліцилової кислоти.
Час заступлення основних ефектів нестероїдних протизапальних засобів:
жарознижуючого і анальгетичного - пів, дві години після однократного прийому;
протизапального - три, чотири дні;
десенсибілізуючого - три місяці при постійному вживанні [6]

1.3.2 МЕХАНІЗМ ДІЇ ПАРАЦЕТАМОЛУ
Парацетамол оказує знеболюючу та жарознижуючу дію. Парацетамол (ацетаминофен) пригнічує синтез простогландидів в центральній нервовій системі. Один з механізмів жарознижуючої дії - вплив на гипоталамічні терморегуляційні центри, які відповідають за розширення периферичних сосудів, приводячи до збільшення швидкості току крові в них, збільшенню потовиділення зниження температури тіла. Також парацетамол має виражені анальгетичні властивості, але протизапальна дія у нього слабкіша [7].

1.3.3 ФАРМАКОКІНЕТИКА НЕ СТЕРОЇДНИХ ПРОТИЗАПАЛЬНИХ ПРЕПАРАТІВ
Всі не стероїдні протизапальні препарати мають високу ступінь адсорбції. На ступінь адсорбції впливають лікарська форма, взаємодія з антиціанами або їжею. Період напіврозпаду більшості нестероїдних протизапальних препаратів складає дві - чотири години. Більш тривалий період напіврозпаду деяких препаратів напроксену, пироксикаму дозволяє назначати один, два рази на добу. Всі нестероїдні протизапальні препарати за винятком ацетилсаліцилової кислоти на 90-99% зв’язуються з плазмою крові, що також визначає можливість взаємодії з іншими лікарськими засобами і привести до підвищення концентрації вільних фракцій препарату в плазмі крові та пригнічення основних та побічних дій.
Нестероїдні протизапальні препарати метаболізуються, як правило, в печінці, метаболіти екскретуються нирками [8].

1.3.4 ЗАГАЛЬНА ХАРАКТЕРИСТИКА ПАРАЦЕТАМОЛУ
Парацетамол (Paracetаmol) чи пара-ацетамінофенол відноситься до групи похідних пара-амінофенолу:

Синоніми: Акамол - Тева, Альдолор, Аминадол, Ацетаамінофен, Ацетофен, Біндард, Вольпан, Дайнафед, Дафалган, Даминофен, Доло, Доломол, Іфимол, Капол, Лакадол, Луп оцет, Мексален, Напа, Ново-Джесик, Па мол, Панадол, Парамол, Пасемол, Парацет, Пацимол, Пиримол, Санидол, Сифинол, Тайленол, Фебрицет, Ефералган, Abesanil, Acamol, Acelifen, Acemol, Acetalgin, Acetaminophen, Acetotoaminofenol, Actasol, Algotropil, Alvedon, Aminophen, Amphenol, Apagan, Apamide, Apanol, Biocetamol, Calpol, Celifen, Cetadol, Cetanil, Chemcetaphen, Dapirex, Datril, Dexamol, Dimindol, Dolamin, Dolanex, Dolipram, Dolomol, Dominophen, Efferalgan, Erocetamol, Febridol, Febrinil, Febrinol, Fendon, Metamol, Minoset, Myalgin, Napamol, Nasprin, Nysasetol, Opradol, Pacemol, Panadol, Panadon, Paracinol, Paramol, Pyrenol, Pyrinazin, Rolocin, Tempramol, Tralgon, Tylemin, Tylenol, Ushamol, Valadol, Valgesic, Valorin, Volpan, Winadol.
Білий чи з кремовим відтінком кристалічний порошок, нерозчинний в воді; легко розчинний в спирті.
Парацетамол хімічно близький до фенацетину; замість етоксильної групи (ОС2Н5) має в пара положенні фенольного ядра гідроксильну групу (ОН).
За сучасними уявленнями фенацетин роздивляється як "проліки"; в організмі він швидко метаболізується, отримуючи парацетамол (основний метаболіт).
По анальгетичній та жарознижуючої активності парацетамол значно не відрізняється від фенацетину; подібно фенацетину він має слабку протизапальну дію.
Парацетамол всмоктується в верхніх відділах кишечнику, метаболізується в печінці, виводиться нирками.
Застосовують в якості знеболюючого засобу при головній болі, невралгії, миалгії, в якості жарознижуючого засобу - при застудних захворюваннях.
Дози для дорослих (внутрішньо) - по 0,5г 2-3 рази на добу (до 2г на добу).
Дітям в віці від 6 до 12 місяців призначають по 0,025-0,05г, 2-5 років - по 0,1-0,15 г, 6-12 років - по 0,150,25г на прийом 2-3 рази на добу (але не більше 20 мг/кг на добу).
Порівняно з фенацетином парацетамол менш токсичний, в меншій ступені сприяє утворенню метгемоглобіну, однак він також може викликати властиві фенацетину побічні явища; при тривалому застосуванні, особливо в великих дозах, не виключена можливість нефротоксичної і гепатотоксичної дії. При застосуванні парацетамолу можливі алергічні реакції. При тривалому застосуванні потрібно слідити за функцією печінки, нирок, станом кровотворної системи.
Форма випуску: таблетки по 0,25 г та 0,5 г.
Зберігання список Б [2].
Парацетамол може прийматися згідно наступним рецептам:: Tab. Paracetamoli 0,5 № 10. S. По 1 таблетці 3 рази на добу.: Paracetamoliacetylsalicylici aa 0,25natrio-benzoatis 0,1. f. pulv. D. t. d. N.10. По порошку 2-3 рази на добу [7].

1.4 МЕТОДИ СИНТЕЗУ ПАРАЦЕТАМОЛУ (СУБСТАНЦІЇ)

1.4.1 ОДЕРЖАННЯ ПАРАЦЕТАМОЛУ З П-АЦЕТОАМІНОФЕНОЛУ

п-Амінофенол (8,0 г, 0,07 моль) суспендують в 25 мл води при перемішуванні на магнітній мішалці. До одержаної суспензії додають оцтовий ангідрид (9,0 г, 0,09 моль). Суміш нагрівають на водяній бані, час від часу енергійно струшуючи колбу. Через 10-15 хвилин увесь п-амінофенол переходить у розчин. Реакційну суміш охолоджують водою і залишають на 30 хвилин. Утворюється кристали п-ацетоамінофенолу (коричневого кольору), які відсмоктують, промивають невеликою кількістю холодної води для видалення слідів оцтової кислоти і перекристалізовують з, гарячої води (близько 60 мл) або 70% -ного спирту. Одержують близько 9,0 г. Вихід складає 88-90% від теоретичного. п-Ацетамінофенол - біла кристалічна речовина з Т пл. =169°С; [9]
Похожие материалы:

Добавление комментария

Ваше Имя:
Ваш E-Mail:

Код:
Включите эту картинку для отображения кода безопасности
обновить, если не виден код
Введите код: